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【摘要】瑞芬太尼（Remifentanil,REM）是一种μ阿片受体激动药,在国内外临床上有着广泛的应用.自通过临床验证以来,REM被证实有着作用效果快、作用时间短、镇痛作用强、剂量容易控制等优点.主要用于全身麻醉诱导及维持、心脏手术麻醉、神经外科麻醉、产科麻醉等,是一种非常理想的阿片类镇痛药.

【关键词】瑞芬太尼；麻醉；药理学；临床应用

瑞芬太尼（Remifentanil,REM）正是一种人工合成的新型超短型阿片受体激动药,主要优点就是作用效果迅速,时量半衰期较短,停药后5-10min就可以苏醒,容易控制止痛剂量,效果的可预见性强,安全可靠.我国于1999年开始用于国内患者.目前,世界上大多数国家已经将该药正式应用于临床.

1REM的药理学特点

1.1REM的理化性质

REM的分子式为C20H28N2O5?HCL,属于短效苯基哌啶衍生物芬太尼族,哌啶衍生物,结构与其他六氢吡啶衍生物类似,化学结构中有特殊的酯键,容易被血和组织中的非特异酯酶代谢[1].市面上的兜售的REM制剂为盐酸盐,白色冻干粉剂,内含甘氨酸,每支剂量为lmg,使用前需稀释成25mg/L或50mg/L,稀释后的溶液pH值为7.07,可以保存24h.

1.2REM的药代动力学

符合三室模型,分布半衰期在0.5-1.5min之间,消除半衰期在5-8min之间,终末半衰期0.7-1.2min之间,稳态分布容积在0.2-0.3L/Kg之间,中央室分布容积在0.06-0.08L/Kg之间,清除率在30-40mL/（Kg?min）之间,血浆蛋白结合率达到70%-90%,对μ阿片受体亲和力较强,而对δ和κ受体的亲和力很低,对非阿片受体无没有明显的结合,纳络酮使它的竞争性拮抗药.

1.3REM的药效动力学

μ受体激动药均有类似的镇静、阵痛等作用,当然,REM也不例外,它的阵痛作用呈剂量依赖性,与其他镇痛药一样具有封顶效应.REM的最低有效血药浓度是0.5-1μg/L,血浆浓度达到5-8μg/L时,REM的作用封顶,相当于成人剂量0.2-1μg/（L?min）,而芬太尼的作用封顶浓度时2-3μg/L.REM的阵痛效价与芬太尼接近,是阿芬太尼的20-30倍.

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1.4REM的不良反应

REM的使用不当会引起多种不良反应：

1.4.1抑制呼吸

无论REM是单独还是复合其他镇静剂使用,都会出现呼吸抑制的现象,抑制程度与注射剂量和注射速率密切相关.当0.05-0.1μg/（Kg?min）维持输注时,分钟通气量下降50%,但当0.5-2μg/（Kg?min）持续输注3h时,停药后10min,自主呼吸就可以恢复.所以,在注射REM后,呼吸频率的监测是必要的,报道证明,密切监护呼吸并及时给氧,单次静注REM是安全的.

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1.4.2BP降低和心动过缓

较大剂量使用REM时,可引起BP降低和心动过缓.2μg/（Kg?min）的剂量对BP和HR影响不大,但是当剂量达到10μg/（Kg?min）时可以使BP下降10%-14%,HR仅轻微下降.1.4.3麻醉后的恶心、呕吐

因为使用REM麻醉后的阵痛要求较高,而使用较多,可以导致较高的恶心呕吐率,因此术后尽量使用非.REM麻醉后的恶心呕吐的发生率为35%,使用咪达唑仑可以有效减少术后恶心呕吐的发生率到4%.

1.4.4肌肉僵直

REM引起的肌肉僵直主要是痛觉过敏引起的,与剂量和注药速度相关.目前REM引起痛觉过敏的机制还不清楚,但是肌肉僵直确实是在使用REM后很容易被观察到但在相等强度剂量的情况下,REM和阿芬太尼的肌肉僵直发生率和严重程度是相似的.应用氯胺酮可以有效的预防肌肉僵直.REM剂量小于2μg/（Kg?min）,注射时间大于1min时,没有肌肉僵直的情况发生.

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3结语

REM可以用于全身麻醉诱导和维持,也可以用于心血管

关于药理学相关论文范文文献手术的麻醉,还可以用于高龄及婴幼儿手术麻醉.事实证明,REM在临床上的应用越来越广泛,也越来越重要.但是在临床使用时,REM引起的一些副作用也是不可忽视的,如果处理不当,反而会影响患者恢复,增加医用负担.但是REM在阿片类药物的发展史上是第一个真正意义上的超短效药物,与其他麻醉药相比,是优点最多的麻醉型镇痛药,所以REM会有更广阔的应用前景.

参考文献

[1]谢言虎.瑞芬太尼的临床应用现状[J].国外医学麻醉学与复苏分册,2005（26）：298.

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